Hatástan: neuroleptikumok
NEUROLEPTIKUMOK (ANTIPSZICHOTIKUMOK, Major trankvillánsok)
A trankvillánsok a KIR re gyakorolt megnyugtató hatása jellegzetes, a szedatohypnotikumoktól eltérően már kis adagokban mélyrehatóan befolyásolják a pszichés tevékenységet, de nagy adagjaik sem fejtenek ki hypnotikus vagy narkotikus hatást. A KIR érzékenysége csökken a külvilági ingerekkel szemben.
A skrizofréneknél a dopaminerg pályák fokozott aktivitást mutatnak. Az amfetamin (meszkalin ) pl mely a noradrenalin és dopamin felszabadulást okoznak , egészséges egyénekben pszichotikus tüneteket képes létrehozni, mi megkülönböztethetetlen a paranoid sk-tól.
A neuroleptikumok a dopamin hatását módosítják. Adopamin antaginistái, de mivel már a bazális ganglionok dopamin receptorait is gátolják, ezért parkinzonszerű tüneteket is okoznak.
Hatásuk alapján kis, közepes, nagy potenciálú, (melynek alapja a D2 gátló hatás mértéke) . Minél erősebb potenciálú egy szer annál kisebb adag elég belőle. A hatékonyságuk között nincs különbség, de a mellékhatásaikban nagyon is. Hatástartamuk alapján: tartós, acutard, depo
Mellékhatás:
Alacsony potenciálú szerek ( pl chlorprotixen) mellékhatása: szedatív, hipotenzió, cardiotoxikus
Magas potenciálú szerek ( haloperidol) mellékhatása: parkinzonizmus, akathesia, tardív diszkinézia
Szerotonin, dopaminról.
A mellékhatások amiatt vannak, mert hogy különböző agyterületek receptoraihoz is kötődnek és D2 receptorokhoz is nemcsak a D3, D4 hez.
FENOTIAZINOK
promazin
fenotiazin
prometazin PIPOLPHEN
klórpromazin HIBERNAL
levomepromazin TISERCIN
PERAZINOK
flufenazin MODITEN depot
thiaethylperazin TORECAN
PEKAZINOK
thioridazin MELLERIL
pipothiazin PIPORTIL
TIOXANTÉNEK
Szerkezetileg hasonlít a fenotiazidokhoz (gyűrűben N helyett C atom található)
chlorprotixen TRUXAL, CHLORPROTIXEN
clopentixol CLOPIXOL
flupentixol FLUANXOL DEPOT
zuclopentixol CISORDINOL
BUTIROFENONOK
haloperidol HALOPERIDOL
droperidol DROPERIDOL
bromperidol
TARTÓS HATÁSÚ NEUROLEPTIKUMOK
fluspirilen IMAP
pimozid ORAP
fufenazin dekanoat MODITEN depot
flupentixol decanoat FLUANXOL DEPOT
pipothiazin PIPORTIL
EGYÉB D antagonisták
clozapin LEPONEX, ALEMOXAN
tiaprid TIAPRIDAL
sulpirid DEPRAL
ATÍPUSOS SZEREK
olanzapin ZYPREXA
risperidonum RISPERDAL
sertindol SERDOLECT
ziprazidon ZELDOX
quetiaptin SERQUEL