ANTIEPILEPTICUMOK
Azokat a szereket nevezzük melyek állatkísérletekben gátolják az elektroshock és az analeptikumok (pentetrazol) görcsokozó hatását. Emberekben pedig az un. epilepsziás megnyilvánulásokat. Az epilepszia görcsrohamokkal járó megbetegedés melynek nagyon sokféle megjelenési formája van. Fokális és generalizált formáiról beszélhetünk.
A generalizált ( nincs fókusza)formái: kis roham, nagy roham, státusz epileptikus. Pár szó ezekről.
A nagy roham (grand mal): a teljes vázizomzat tónusos görcsével kezdődik majd klónusos görcsökbe megy át, és az egész folyamatot a KIR funkciójának teljes depressziója kíséri. Ennek a gyógyszerelésében azok a hatóanyagok válnak be, ami az elektroshockot képes gátolni.
Kis roham (petit mal): Rövid ideig tartó hirtelen bekövetkező tudatvesztés (pl kiesik a toll a kezéből). Gyógyszerei azok melyek a pentetrazol görcsöt gátolja.
Státus epileptikus: ha a nagyrohamok halmozottan jelentkeznek
Pszichomotoros epilepszia: automatikus cselekedetek, retrográd amnéziával
Az epilepsziás roham úgy képzelhető el mint egy gócból kiinduló izgalmi állapot, mely ha elindult a fókusz nélkül is fenntartja magát.
A gyógyszeres kezelésnek a célja, hogy az egészséges neuronok fiziológiai aktivitását változtatják meg a gócból jövő szétterjedő izgalmi hatás megelőzése érdekében.
Az antiepileptikumok gyógyszerészeti szempontból a következő főbb kategóriákba sorolhatók:
Barbiturátok: fenobarbitál, primidon
Hidantoinok: fenitoin
Iminosztebinek: karbamazepin, oxkarbazepin
Benzodiazepinek: klonazepám, diazepám
Szulfonszármazékok: etoszuximid, zoniszamid
Zsírsav-származékok: valproát
Barbiturátok és származékaik
Phenobarbital SEVENAL, SEVENALETTA
enziminduktor! kis rohamra nem alkalmas
Primidone SERTAN
erősen szedatív, két aktív metabolitja van: egyik a phenobarbital
Hydantoin-származékok
Phenytoin DIPHEDAN, EPANUTIN
mh: gingivaduzzanat, dermatitis, csv károsodás
Mephenytoin
Oxazolidine-származékok
Trimethadione
Ethadione
Succinimide-származékok
Ethosuximide
mh: fejfájás, anorexia, dermatitis
Phensuximide
Mesuximide
Benzodiazepine-származékok
clonazepam CLONAZEPAM, RIVOTRIL
mh: hamar tolerancia alakul ki
Carboxamide-származékok
Carbamazepine CARBAMAZEPIN, NEUROTOP, TEGRETOL, STAZEPIN, TEMPOROL, TIMONIL
szerkezet alapján a triciklusos antidepresszánsokhoz hasonlít, az erős csuklási rohamokat is gátolja, trigeminus neuralgiában is hatékony.
Oxcarbazepine TRILEPTAL
Rufinamide INOVELON
Eslicarbazepin ESLICARBAZEPINE MEDITOP
Zsírsav-származékok
Valproinsav CONVULEX, DEPAKINE CRONO, EVERIDEN, ORFIRIL
Valpromide
Vigabatrin SABRIL
Progabide
Tiagabine
Egyéb antiepilepticumok
Sultiame OSPOLOT
Phenacemide
Lamotrigine LAMICTAL, LAMOLEP, LATRIGIL, LAMOTRIGINE, GEROLAMIC
Az egyedüli natrium csatorna blokkoló ami kis rohamra hatékony.
Felbamate TALOXA
Gabapentin NEURONTIN
Levetiracetam LEVETIRACETAM, KEPPRA, LEVIL
Zonisamide ZONEGRAN
Stiripentol DIACOMIT
Lacosamide COSIM, LACOSAMID, TRELEMA, VIMPAT
Perampanel FYCOMPA
Brivaracetam BRIVIACT
Cannabidiol EPIDYOLEX
Cenobamate ONTOZRY
Fenfluramine FINTEPLA
